阿片受體家族包括κ-阿片受體（KOP）、 δ-阿片受體（DOP）、µ-阿片受體（MOP） 和痛覺肽阿片受體（NOP），均屬于 G 蛋白偶聯(lián)受體，主要通過偶聯(lián)下游 Gi 蛋白發(fā)揮功 能。阿片受體在疼痛感知中起作用，并介導合成阿片的低運動、鎮(zhèn)痛和厭惡作用。這種基 因的變異也與酒精依賴和成癮有關。

      OPRK1 是一種蛋白質編碼基因。與 OPRK1 相關的疾病包括嗎啡依賴和可卡因依賴。 其相關途徑包括 A/1 類(視紫紅質樣受體)和基因表達(轉錄)。配體的結合引起構象改變，通 過鳥嘌呤核苷酸結合蛋白(G 蛋白)觸發(fā)信號，并調(diào)節(jié)下游效應物(如腺苷酸環(huán)化酶)的活性。 信號傳導導致腺苷酸環(huán)化酶活性的抑制。通過減少鈣離子電流和增加鉀離子電導抑制神經(jīng)遞質釋放。

       cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號轉導中是一種關鍵的第二信使。當配體結合到 GPCR，構象發(fā)生變化，激活受體接著激活 G 蛋白，Gi 的激活導致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控 cAMP 的下調(diào)。OPRK1 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) OPRK1 的信號轉導過程，原理見下圖 所示。