Androgen Receptor（AR，雄激素受體）屬于核受體超家族中的類(lèi)固醇受體，作為轉(zhuǎn)錄 因子調(diào)控真核生物基因表達(dá)，在生殖、骨骼肌、心血管、神經(jīng)、免疫、造血系統(tǒng)的發(fā)育和 穩(wěn)態(tài)維持方面起重要作用。AR 包含 4 個(gè)功能結(jié)構(gòu)域：N 端轉(zhuǎn)錄調(diào)控域(NTD)，高度保守的 DNA 結(jié)合域（DBD）、鉸鏈域和配體結(jié)合域（LBD）。AR 內(nèi)部有許多信號(hào)序列，包括轉(zhuǎn) 錄激活信號(hào) AF1，AF2，核定位信號(hào) NLS，核輸出信號(hào) NES。

      配體缺失時(shí)，AR 定位于細(xì)胞質(zhì)，與熱休克蛋白（如 HSP90、HSP70）和其他分子伴侶 蛋白結(jié)合在一起。雄激素與 AR 結(jié)合后，構(gòu)象的變化會(huì)使 AR 與分子伴侶解離并暴露出 NLS。隨后雄激素/AR 復(fù)合物轉(zhuǎn)運(yùn)到細(xì)胞核，發(fā)生二聚化并結(jié)合至靶基因的雄激素應(yīng)答原 件（ARE）調(diào)控基因轉(zhuǎn)錄。雄激素與 AR 結(jié)合后，也可以短時(shí)間內(nèi)會(huì)激活第二信使信號(hào)通 路，調(diào)控靶基因的轉(zhuǎn)錄和翻譯。AR 信號(hào)通路的異常與多種腫瘤發(fā)展相關(guān)，如前列腺癌、 膀胱癌、肝癌、腎癌、肺癌等。

      AR Reporter LNCAP Cell(DHT high sensitive)藥靶細(xì)胞，在由調(diào)控因子調(diào) 控并表達(dá)報(bào)告基因的重組細(xì)胞上，穩(wěn)定表達(dá)人 AR。雄激素的代謝產(chǎn)物 DHT（雙氫睪酮） 會(huì)與細(xì)胞上的 AR 結(jié)合，激活 AR 信號(hào)通路，原理見(jiàn)下圖所示。 
 

Figure 1. AR Reporter LNCAP Cell(DHT high sensitive)細(xì)胞的構(gòu)建原理圖

Figure 2.Dose Response of DHT in AR Reporter LNCAP Cell(DHT high sensitive,C16).