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首頁 /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細(xì)胞 /Class A(Rhodopsin) /CRTH2(DP2) β-Arrestin CHO

CRTH2(DP2) β-Arrestin CHO

CBP71559

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I. Background
     CRTH2(前列腺素 D2 受體 2 型,亦稱 GPR44)屬于 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)超家 族,主要分布于 Th2 淋巴細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞、2 型固有淋巴細(xì)胞(ILC2) 及皮膚角質(zhì)形成細(xì)胞等免疫與屏障細(xì)胞表面。CRTH2 特異性配體前列腺素 D2(PGD2)由 活化的肥大細(xì)胞、樹突細(xì)胞及 Th2 細(xì)胞釋放,通過 Gαi/o 蛋白偶聯(lián)通路觸發(fā)雙向下游信號(hào): 一方面抑制腺苷酸環(huán)化酶活性、降低胞內(nèi) cAMP 水平,另一方面激活磷脂酶 Cβ(PLCβ) 導(dǎo)致三磷酸肌醇(IP3)生成及鈣離子動(dòng)員,進(jìn)而驅(qū)動(dòng)細(xì)胞趨化遷移、炎癥因子(IL-4/IL-5/ IL-13)釋放、抗凋亡效應(yīng)及組織浸潤,核心參與哮喘(氣道嗜酸炎癥與重塑)、過敏性鼻 炎(鼻黏膜水腫與神經(jīng)敏感)、特應(yīng)性皮炎(皮膚屏障破壞與慢性瘙癢)、嗜酸性食管炎 (食道纖維化)、慢性鼻竇炎伴鼻息肉等 2 型免疫性疾病的病理進(jìn)程,并延伸至非酒精性 脂肪性肝炎(肝星狀細(xì)胞活化) 等非過敏性疾病領(lǐng)域,成為當(dāng)前靶向治療研發(fā)的關(guān)鍵分子。
 
II. Description
      CRTH2(DP2) β-Arrestin CHO 報(bào)告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) CRTH2(DP2)/β- Arrestin 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過程, 原理見下圖所示。 當(dāng)缺乏配體刺激時(shí) , β-Arrestin 不與 CRTH2(DP2)結(jié)合,融合β-Arrestin 的熒光素酶處于失活構(gòu)象,當(dāng) CRTH2(DP2)遭遇配體刺 激時(shí),融合熒光素酶報(bào)告基因的β-Arrestin 被招募,使熒光素酶報(bào)告基因處于激活狀態(tài),加 入其底物后發(fā)光信號(hào)增強(qiáng)。



Figure 1. 
CRTH2(DP2) β-Arrestin CHO 細(xì)胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin+5 μg/ml Blasticidin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for CRTH2 Receptor

Assay Format: β-Arrestin
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2.Recombinant CRTH2(DP2) β-Arrestin CHO stably expressing CRTH2(DP2).

Figure 3. Dose Response of Prostaglandin D2 in CRTH2(DP2) β-Arrestin CHO(C15)..



 

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