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首頁 /藥靶模型 /GPCR靶點細胞 /Class A(Rhodopsin) /CHRM2/CHO

CHRM2/CHO

CBP71427

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I. Background
      毒蕈堿乙酰膽堿受體(MAChRs,簡稱 M 受體)參與中樞神經系統的運動控制、體溫 調節(jié)、心血管調節(jié)和記憶,介導周圍神經系統的平滑肌收縮、腺體分泌和心率、調節(jié)心肌 收縮力。CHRM2 屬于 GPCR,是 MAChRs 的 5 種亞型之一,可以與 Gi/o 偶聯。CHRM2 是心臟和腦干中最主要的毒蕈堿受體亞型。CHRM2 通過 Gi/o 信號精密抑制心臟與神經元 過度活動,維持內環(huán)境穩(wěn)態(tài)。其功能失衡直接導致心動過緩、癲癇易感性升高及抗抑郁治 療抵抗,是神經心血管藥物設計的核心靶標。
 
II. Description
      HRM2 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內 CHRM2 的信號轉導過程,原理見下圖所示。



Figure 1. CHRM2 CHO 細胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5μg/ml puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assays for CHRM2

Transducer: Gi
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. Recombinant CHRM2/CHO constitutively expressing CHRM2.

Figure 3. HTRF cAMP Assay With CHRM2 CHO Cells (C3).


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