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首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細(xì)胞 /Class B1(Secretin) /GIPR/CRE-Luc/HEK293

GIPR/CRE-Luc/HEK293

CBP71346

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫(kù)
I. Background
      G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR) 是跨膜蛋白受體,其特征是配體數(shù)量可變,包括內(nèi)源性神經(jīng)遞質(zhì)和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激動(dòng)劑與受體結(jié)合后會(huì)觸發(fā)信號(hào)通路的激活;而拮抗劑則會(huì)阻礙激動(dòng)劑介導(dǎo)的受體激活。反向激動(dòng)劑除像拮抗劑一樣干擾激動(dòng)劑外,還會(huì)抑制受體的組成活性。
 
      葡萄糖依賴性胰島素促泌多肽(又稱抑胃肽,GIP)、胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和胰高血糖素(GCG)是負(fù)責(zé)葡萄糖穩(wěn)態(tài)的肽激素。它們的同源受體 GIPR、GLP-1R 和GCGR 屬于 B1 類 G 蛋白偶聯(lián)受體 (GPCR) 家族。胃抑制多肽受體(GIPR)是 GIP 的受體,是一種具有 7 個(gè)跨膜結(jié)構(gòu)域的 G 蛋白偶聯(lián)受體。它與 GIP 激素結(jié)合,以葡萄糖誘導(dǎo)的方式增強(qiáng)胰腺 β 細(xì)胞胰島素的合成和分泌。胰腺 β 細(xì)胞上的 GIPR 在信號(hào)級(jí)聯(lián)中起著關(guān)鍵作用,導(dǎo)致血糖水平升高時(shí)胰島素釋放。
 
II. Description
      GIPR CRE-Luc HEK293 報(bào)告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) GIPR 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程, 原理見(jiàn)下圖所示。



Figure 1. GIPR CRE-Luc HEK293 細(xì)胞模型原理圖

III. Introduction
Host Cell:

HEK293

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM+10%FBS+2 μg/ml Puromycin+200 μg/ml Hygromycin B
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s): Functional assay for GIPR
Transducer:  Gs
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Human
Tissue:
Embryonic kidney
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. Recombinant GIPR/CRE-Luc/HEK293 stably expressing human GIPR.

Figure 3. Dose response of GIP in GIPR CRE-Luc HEK293(C37).


Figure 4. HTRF cAMP Assay with GIPR CRE-Luc HEK293(C37).

 


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